Тадалафил је селективни, реверзибилни инхибитор цикличног гванозин монофосфата (цГМП)-специфичне фосфодиестеразе типа 5 (ПДЕ5). Када сексуална стимулација покрене локално ослобађање азотног оксида, тадалафил инхибира ПДЕ5, чиме се повећава ниво цГМП у кавернозном телу пениса; ово доводи до опуштања глатких мишића и прилива крви у ткиво пениса, што резултира ерекцијом. У недостатку сексуалне стимулације, лек можда неће имати терапеутски ефекат.
У јуну 2025. Државна управа за регулацију тржишта, у сарадњи са Националном здравственом комисијом, објавила је заједничко саопштење којим се супстанце класе „нафил“ и „лафил“ означавају као не-јестиве супстанце које се потенцијално додају прехрамбеним производима. Ова иницијатива има за циљ да оштро сузбије незакониту праксу илегалног додавања ових супстанци током производње хране и пословних операција, чиме се ефикасно штите права и интереси потрошача.