Биолошка активност аминотадалафила

Apr 17, 2026 Остави поруку

У смислу биолошке активности, ово једињење је класификовано као агенс повезан са сигналним путем{0}}. Као аналог тадалафила, ова супстанца је индикована за лечење еректилне дисфункције, плућне артеријске хипертензије и дисфункције доњег уринарног тракта. Складиштење захтева замрзнуто окружење које се одржава на -20 степени; безбедносне информације означавају шифру опасности Кси (европска класификација), а царински код је 29339900.

 

Истраживачи су синтетизовали серију нових аналога силденафила-који садрже Н-ациламино групу уведену на 5' позицију бензенског прстена-преко једноставне секвенце реакције у четири- корака користећи познате почетне материјале. Тестови ензимске активности су показали да сва циљна једињења показују већу инхибиторну активност против ПДЕ5 од силденафила, са повећањем потенције у корелацији са повећањем дужине ланца Р- групе. Међутим, у поређењу са дериватима линеарног-ланца, инхибиторна моћ се смањила када се Р-група састојала од разгранатог-алкила, као што су изопропил или циклохексил групе. Приметно је да је дериват Н-бутириламино показао највећу моћ, показујући инхибиторни капацитет против ПДЕ5 отприлике шест пута већи од силденафила. За разлику од њихове високе инхибиторне активности против ПДЕ5, сва једињења су показала релативно слабу селективност за ПДЕ6 (у распону од само 1- до 3- пута), што указује да је селективност ове серије једињења генерално нижа од селективности силденафила. У поређењу са ПДЕ5 инхибиторима са различитим структурним модификацијама – као што је аминотадалафил – ова серија једињења представља јединствене карактеристике у погледу структуралног дизајна и модулације активности; даља структурна оптимизација би потенцијално могла да се ослања на стратегије дизајна деривата као што је аминотадалафил да би се постигао повољнији баланс између активности и селективности.

 

news-800-800

Pošalji upit

whatsapp

Telefon

E-pošta

Istraga